在体外，olutasidenib扼制突变的IDH1 R132H、R132L、R132S、R132G和R132C卵白;野生型IDH1或突变的IDH2卵白莫得受到扼制。突变IDH1的olutasidenib扼制导致体外和体内异种移植模子中2-HG水平裁减。
【贮藏】
储存在20℃至25℃下;允许在15℃和30℃之间偏移。
张开剩余85%【符合症】
复发性或难治性急性髓性白血病：Rezlidhia适用于诊治经FDA批准的磨练检测出易理性异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1)突变的复发性或难治性急性髓性成年患者。
【保举剂量和给药法子】
一、 患者遴荐
凭证血液或骨髓中IDH1突变的存在情况，遴荐禁受Rezlidhia诊治的复发或难治性AML患者。
二、 保举剂量
Rezlidhia的保举剂量为150 mg，逐日两次，口服，直至疾病恶化或出现不成禁受的毒性。每天好像在归拢时候口服Rezlidhia胶囊。不要在8小时内服用2剂。至少在饭前1小时或饭后2小时空心服用。对于莫得疾病进展或不成禁受的毒性的患者，至少诊治6个月，以留出临床响当令候。扫数这个词吞下Rezlidhia胶囊。不要打碎、翻开或咀嚼胶囊。要是服用一剂Rezlidhia后吐逆，不要使用替代剂量;比及下一次预定剂量时候再用药。要是错过或未在鄙俚时候服用一剂Rezlidhia，则应尽快服用该剂量，并不才一剂预定剂量前至少8小时服用。第二天回到正便服用时候。
🧬作用机制
Olutasidenib是一种IDH1突变酶扼制剂，能进攻肿瘤细胞内2‑羟基戊二酸（2‑HG）的积蓄，还原髓系细胞平时分化，从而达成AML细胞增殖
【申饬和防卫事项】
一、 分化概述征
Rezlidhia会引起分化概述征。分化概述征与骨髓细胞的快速增殖和分化相关，可能危及人命或致命。禁受Rezlidhia诊治的患者的分化概述征症状包括白细胞增多、呼吸珍视、肺浸润/胸膜心包积液、肾毁伤、发热、水肿、发热和体重增多。要是怀疑有分化概述征，应暂时停用Rezlidhia，并运转全身利用皮质类固醇(举例，每12小时静脉打针地塞米松10 mg)至少3天，直至症状和体征脱色。要是不雅察到作陪的白细胞增多，凭证临床指征运转用羟基脲诊治。症状缓解后自如减少皮质类固醇和羟基脲的用量。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲诊治可能会复发分化概述征。使用救济门径和血液能源学监测，直到症状改善;暂停Rezlidhia的剂量，并凭证复发情况斟酌减少剂量。
二、 肝毒性
Rezlidhia可导致肝毒性，发扬为丙氨酸氨基转念酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转念酶(AST)升高、血碱性磷酸酶升高和/或胆红素升高。最常见的肝毒性是谷丙转氨酶、谷草转氨酶、血碱性磷酸酶和血胆红素升高。时常监测患者肝功能荒谬的临床症状，如困乏、厌食、右上腹不适、尿色暗或黄疸。在运转Rezlidhia之前，至少前两个月每周一次，第三个月每隔一周一次，第四个月一次，诊治本事每隔一个月一次。要是出现肝功能荒谬，凭证复发/严重进度，暂停、减少或恒久住手使用Rezlidhia。
【禁忌症】
无关系信息
【药物相互作用】
1、 其他药物对olutasidenib的影响
强或中度CYP3A辅导剂：幸免将Rezlidhia与强或中度CYP3A辅导剂同期使用。olutasidenib是CYP3A底物。rezlidia与强CYP3A辅导剂合用会裁减olutasidenib的Cmax和AUC，这可能会裁减rezlidia的疗效。凭证对与强CYP3A辅导剂合用的不雅察，rezlidia与中度CYP3A辅导剂合用也可能会裁减olutasidenib的Cmax和AUC，这也可能会裁减rezlidia的疗效。
2、 olutasidenib对其他药物的影响
敏锐的CYP3A底物：除非底物处方信息中另有说明，不然幸免将Rezlidhia与敏锐的CYP3A底物同期使用。要是合并用药不成幸免，监测患者这些药物诊治成果的丧失。olutasidenib辅导CYP3A。合并使用Rezlidhia可能会裁减敏锐CYP3A底物的血浆浓度，从而裁减该底物的疗效。
【不良响应】
1、 Rezlidhia可能会引起严重的反作用，包括：肝脏问题，在使用Rezlidhia诊治本事，肝功能查验的变化是常见的，况兼可能是严重的。您的医师将在使用Rezlidhia诊治前和诊治本事进行血液查验，以查验您的肝功能。要是您在Rezlidhia诊治本事出现以下任何肝脏问题症状，请立即奉告您的医师：皮肤发黄或眼白;食欲消极(黄疸);胃部右上侧疾苦;尿液呈茶色;嗅觉相等疲困或病弱。
2、 Rezlidhia最常见的反作用包括：肝功能查验荒谬;气短;恶心;发热;嗅觉疲困或不适;皮疹;要津痛;口腔溃疡;便秘;泻肚;某些血液查验的变化。
【在衰退东说念主群中使用】
1、 妊娠
凭证动物胚胎-胎儿毒性商量，妊妇服用Rezlidhia可能会对胎儿酿成伤害。尚无对于妊妇使用Rezlidhia评估药物关系风险的可用数据。在胚胎-胎儿发育商量中，当在器官发生期给孕珠大鼠和兔子口服olutasidenib时，导致胚胎-胎儿亏蚀和胎儿滋长变嫌，骄横量辩认高达保举日剂量的10倍和0.7倍。奉告妊妇对胎儿的潜在风险。
2、 哺乳期
没相关于母乳中是否存在olutasidenib或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或泌乳量的数据。由于好多药物领会过母乳分泌，况兼由于母乳喂养的儿童可能出现不良响应，提出女性在使用Rezlidhia诊治本事以及终末一次给药后2周内不要进行母乳喂养。
3、 儿科用药
尚未细目Rezlidhia在儿科患者中的安全性和有用性。
4、 老年用药
在65岁以上的患者和年事较大的患者和年事较小的患者之间莫得不雅察到总体疗效各别。与年事小于65岁的患者比较，在年事逾越65的患者中不雅察到肝毒性和高血压的发病率增多。
5、 肾功能损害
对于轻度至中度肾功能损害(肌酐铲除率[CLcr] 30至< 90 mL/min)的患者，不提出更动剂量。严重肾功能损害患者(CLcr为15至29 mL/min)、肾短少患者(CLcr<15 mL/min)和禁受透析诊治的患者的Rezlidhia保举剂量尚未细目。
6、 肝功能损害
对于轻度(总胆红素ULN或总胆红素> ULN的1至1.5倍和任何AST)或中度(总胆红素> ULN的1.5至3倍和任何AST)肝功能损害的患者，不提出更动剂量。对于轻度或中度肝功能损害的患者，密切监测分化概述征可能性的增多。对于严重肝功能损害(总胆红素>任何AST ULN的3倍)的患者，尚未细目Rezlidhia的保举剂量。
香港登越药业温馨教唆：本文旨在先容医药健康商量kaiyun，不作任何用药依据，具体用药指引，请盘考主治医师。
发布于：广东省